Các chất ức chế enzyme PTP1B phân lập từ cây dây lóp bóp (Gymnosporia stylosa Pierre.)

Tóm tắt

Dịch chiết methanol tổng của phần thân cành cây Dây lóp bóp (Gymnosporia stylosa Pierre.) thu hái tại Phú Lộc, Thừa Thiên - Huế được tách phân đoạn với pha EtOAc và nước. Sử dụng phương pháp hoạt tính dẫn đường, hai hợp chất bao gồm eryvarin H (1) và eryvarin M (2) đã được phân lập và nhận dạng cấu trúc bằng các phương pháp phổ. Cả hai hợp chất phân lập được được thử hoạt tính ức chế hoạt lực enzyme protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) in vitro, với ursolic acid được sử dụng là chất đối chứng dương. Hợp chất 1 và 2 thể hiện hoạt tính ức chế enzyme PTP1B mạnh với các giá trị IC₅₀ lần lượt là 8,1 ± 0,2 và 19,3 ± 0,6 µM. Ở thử nghiệm này, ursolic acid được sử dụng là chất đối chứng dương thể hiện giá trị IC₅₀ = 3,5 ± 0,2 µM. Đây là lần đầu tiên hoạt tính ức chế enzyme PTP1B của cây Dây lóp bóp được nghiên cứu và hoạt chất 1 và 2 lần đầu tiên được phân lập từ cây này.